普罗芬酮片的相对生物利用度研究

普罗芬酮片的相对生物利用度研究

一、扑苯黄片相对生物利用度的研究(论文文献综述)

刘世军,曹若明,崔曦,孙克明,刘宪勇,张敏,郑慧敏[1](2013)在《LC-MS/MS法测定人血浆中苯海拉明血药浓度及其制剂的生物等效性研究》文中认为目的:建立测定人血浆中苯海拉明血药浓度的方法,并进行其生物等效性研究。方法:血样经处理后,采用高效液相色谱串联质谱电喷雾(LC-MS/MS)法进样测定。色谱柱为Intersil Hilic(150mm×3.0mm,5μm),流动相为乙腈-水(10mmol/L乙酸铵)-甲酸(40:60:1,V/V/V);电喷雾电离(ESI)离子源,正离子模式,多级反应监测(MRM)方式检测,离子对分别为m/z256→167(苯海拉明)、m/z344→215(氯马斯汀,内标)。结果:苯海拉明血药浓度在0.5~125ng/ml范围内线性关系良好(r=0.9965);日内、日间RSD均<8%,方法回收率为99.4%~103.4%,提取回收率为71.9%~75.3%。受试者口服氨麻苯美片受试制剂与参比制剂后苯海拉明的主要药动学参数分别为:t1/2(9.892±1.615)、(10.745±3.227)h,tmax(2.00±0.81)、(1.78±0.55)h,cmax(90.4±20.6)、(103.0±30.1)h,AUC0-36h(806.293±211.453)、(827.856±223.996)h。结论:本方法灵敏、准确,适用于苯海拉明血药浓度测定及其生物利用度研究;2种制剂生物等效。

王宝江[2](2010)在《HPLC法测定盐酸伪麻黄碱血药浓度》文中研究说明目的:建立盐酸伪麻黄碱血药浓度高效液相色谱法测定方法。方法:采用液-液萃取法,以对硝基苯胺为内标,测定盐酸伪麻黄碱血药浓度。在5例志愿受试者服药后测定了盐酸伪麻黄碱血药浓度,药代动力学参数用3P97程序计算。结果:盐酸伪麻黄碱在20~4000ng/ml范围内线性良好,得回归方程:Y=1180.1630X+5.5970,r=0.9984,最低检出限20ng/ml,绝对回收率(91.61±8.07)%;内标总回收率(90.92±5.14)%,平均日内日间差5.98%。结论:测定方法灵敏、结果准确,可为临床血药浓度检测和药代动力学研究使用。

安峰[3](2005)在《美沙拉嗪结肠定位释药微丸的研究》文中研究表明口服结肠定位释药系统(oral colon-specific drug delivery system,OCDDS)是通过适当的方法,使药物避免在胃、十二指肠、空肠、和回肠前端释放,而当药物达到人体回盲部后释放而发挥局部或全身治疗作用的一种给药系统。口服结肠定位给药系统与其他释药系统相比有其独特的优越性。本文以美沙拉嗪为模型药物,Eudragit(?)L100和Eudragit(?)S100为膜材,利用挤出滚圆机和微型流化床包衣机,成功制备了具有pH依赖特性的结肠定位释药包衣微丸。建立了美沙拉嗪包衣微丸的HPLC和UV的体内外分析方法,方法专属性强,准确度高,符合实验要求。本试验采用挤出-滚圆法,以微晶纤维素作为稀释剂制备了美沙拉嗪包衣微丸的丸芯。微丸的质量主要通过收率、粒径和粒径分布、堆密度、表面形态和圆整度、脆碎度为考察指标,本实验考察了不同工艺因素对微丸质量的影响,以及美沙拉嗪包衣微丸的丸芯处方中各因素对微丸质量的影响。对包衣材料,包衣膜厚度,增塑剂、抗粘剂、抗静电剂等影响美沙拉嗪包衣微丸释药的因素进行了考察,结果显示:Eudragit(?)L100与Eudragit(?)S100的混合比例,衣膜厚度是影响美沙拉嗪定位释药微丸在不同pH值介质中释药速率的主要因素。采用中心复合设计对包衣处方进行优化,得出了包衣液处方的最优区域。通过对美沙拉嗪结肠定位包衣微丸的释放度数据进行拟合,以Hixson-Crowell模型和First order模型拟合的方程相关性最好,证明包衣微丸的释放过程为扩散和溶蚀协同作用的过程。初步稳定性试验结果显示,美沙拉嗪结肠定位包衣微丸对光、热均较稳定,但包衣微丸有一定的吸湿吸性,会受湿度的影响,因此应注意在阴凉干燥处避光保存;预计美沙拉嗪结肠定位包衣微丸的有效期可达两年。以市售缓释制剂为参比,对自制结肠定位释药微丸进行了单剂量家犬体内药物动力学研究,结果表明,受试制剂与参比制剂的血药浓度.时间曲线下面积AUC0~t分别为31.37±4.48和30.68±4.19(μg×h/mL),最大血药浓度Cmax分别为5.69±1.71和5.61±0.96(μg/mL),达峰时间Tmax分别为4.50±1.05和3.50±1.38(h),受试制剂与市售参比制剂的相对生物利用度为102.6±9.51%。根据药物动力学实验研究结果,可以初步判断自制结肠定位释药包衣微丸能够初步实现实验预期设计的目的。采用逆卷积分法进行了体内外相关性研究,结果表明,体内外试验的相关性良好。

谢瑞祥,范芳,吴国森[4](2005)在《RP-HPLC法测定伪麻黄碱的血药浓度》文中进行了进一步梳理目的建立反相高效液相色谱法测定血清中伪麻黄碱浓度的方法。方法以苯丙醇胺为内标,血清用4mL甲基叔丁基醚-石油醚(10¨1)提取,有机相经1.5%盐酸反提,取水相进样分析。色谱条件为:色谱柱:SymmetryC18;流动相:乙腈-0.01MNa2HPO4(38¨69)(内含有1.5mM的SDS;4mM的三乙胺,用0.1M的磷酸调pH为4.0);检测波长:210nm。结果伪麻黄碱在0.040.8μg·mL-1范围内呈良好的线性关系,加权回归系统r=0.9996。日内变异系数6.69%、3.71%、1.44%,日间变异系数8.69%、3.33%、2.84%,方法的相对回收率在93.00%99.72%。结论该方法可用于伪麻黄碱血药浓度的测定。

邹梅娟[5](2005)在《5-氨基水杨酸多糖类前体药物结肠定位释药系统的研究》文中进行了进一步梳理5-氨基水杨酸(5-ASA)有抗炎和局部抑菌作用,临床用于治疗溃疡性结肠炎和克罗氏病,疗效可靠,但直接口服5-ASA制剂,5-ASA在胃和小肠大部分被吸收,只有少量药物能够到达炎症部位结肠处,药效低,而且吸收入血的药物会产生头痛,恶心,瘙痒、头晕、消化不良、肌痛和发热等副作用。 因此必须采取相应的“保护”措施,避免5-ASA过早吸收。将5-ASA连接于一个载体形成前体药物,通过肠道菌群分解作用,5-ASA可定位释放于结肠。 选择了三种多糖类化合物,环糊精,壳聚糖以及羟丙基纤维素作为5-氨基水杨酸的载体,合成了三类5-氨基水杨酸多糖类化合物HPC-5-ASA,ChT-5-ASA,α-,β-,γ-CyD-5-ASA,并进行结构解析,性质考察和体内体外研究。 利用羰基活化试剂羰二咪唑,使5-ASA与多糖的氨基或羟基结合,生成酰胺或酯。 对化合物在溶液中的稳定性作了考察,当pH值小于9.5时,各个前体药物分解释放5-ASA的量小于10%,pH值大于9.5时,5-ASA释放量迅速增加。且随着温度升高化合物水解的速度加快;随着化合物的取代度的增大,分子量增加,分解点逐渐降低,溶解度也降低。 选取取代度相近的各化合物α-,β-,γ-CyD-5-ASA,HPC-5-ASA,ChT-5-ASA进行培养试验,用大鼠胃,小肠,盲肠和结肠各部分的内容物在37℃对化合物分别进行培养,CyD-5-ASA在大鼠的胃和小肠的内容物中5-ASA释放较少,在盲肠和结肠中释放量显着增加。而且对于不同取代度的α-CyD-5-ASA在大鼠结肠内容物中5-ASA的释放,随着取代度的增加,药物的释放逐渐减少,当取代度小于20%时,α-CyD-5-ASA在大鼠的胃和小肠的内容物中5-ASA释放量8h小于10%,而在盲肠和结肠内容物中4h已超过60%。说明取代度小于20%的CyD-5-ASA具有一定结肠定位释药的特性。 当α-CyD-5-ASA取代度大于30%时,在盲肠和结肠内容物中5-ASA的释放显着减少,48h释放量小于20%,已不适合作为结肠定位释药系统。对于HPC-5-ASA,ChT-5-ASA在胃肠道各内容物中培养48h,也没有5-ASA释放出来。在整个体外培养试验测定中均未发现有5-ASA的代谢产物Ac-5-ASA。 大鼠灌胃给药α-,β-,γ-CyD-5-ASA,CyD-5-ASA在胃和小肠保持原型,大部分进入盲肠和结肠且释放出5-ASA。体内试验充分证明了CyD-5-ASA具有一定结肠定位

闫芳,刘志业[6](2004)在《高效液相色谱法在临床中的应用》文中研究指明

邹梅娟,程刚,安峰[7](2002)在《扑苯黄片相对生物利用度的研究》文中指出目的 以市售尼克感冒组合片夜用片 (氨苯伪麻片 )为参比制剂 ,测定扑苯黄片的相对生物利用度。两种制剂中的 3组分分别为 :对乙酰氨基酚 (A)、盐酸伪麻黄碱 (E)、盐酸苯海拉明 (D)。方法 选择 6只兔子 ,用自身交叉对照实验方法 ,分别单剂量灌服氨苯伪麻片 ,扑苯黄片各 1片 ,药物浓度由HPLC测定 ,紫外检测。结果 各方法的线性良好 ,提取回收率均大于75 %,日内日间精密度均小于 15 %。扑苯黄片和氨苯伪麻片中对乙酰氨基酚tmax分别为 (0 .72± 0 .44 )h和 (0 .47± 0 .2 7)h ,cmax分别为 (2 6 .86± 4.6 3)mg·L-1和 (2 9.6 7± 7.2 3)mg·L-1,AUC0~∞ 分别为 (75 .45± 14.0 7)mg·h·L-1和 (71.83± 14.6 2 )mg·h·L-1,相对生物利用度 (10 6 .4± 15 .4) %。盐酸伪麻黄碱X∞u 分别为 (2 0 .5 0± 5 .6 0 )mg和 (2 1.0 4± 4.90 )mg。盐酸苯海拉明X∞u 分别为 (111.0 1± 31.2 9) μg和 (2 45 .11± 81.2 5 ) μg。 结论 两种制剂各组分AUC或X∞u 的相对生物利用度均在80 %~ 12 5 %之间 ,生物利用度无显着性差异。

二、扑苯黄片相对生物利用度的研究(论文开题报告)

(1)论文研究背景及目的

此处内容要求:

首先简单简介论文所研究问题的基本概念和背景,再而简单明了地指出论文所要研究解决的具体问题,并提出你的论文准备的观点或解决方法。

写法范例:

本文主要提出一款精简64位RISC处理器存储管理单元结构并详细分析其设计过程。在该MMU结构中,TLB采用叁个分离的TLB,TLB采用基于内容查找的相联存储器并行查找,支持粗粒度为64KB和细粒度为4KB两种页面大小,采用多级分层页表结构映射地址空间,并详细论述了四级页表转换过程,TLB结构组织等。该MMU结构将作为该处理器存储系统实现的一个重要组成部分。

(2)本文研究方法

调查法:该方法是有目的、有系统的搜集有关研究对象的具体信息。

观察法:用自己的感官和辅助工具直接观察研究对象从而得到有关信息。

实验法:通过主支变革、控制研究对象来发现与确认事物间的因果关系。

文献研究法:通过调查文献来获得资料,从而全面的、正确的了解掌握研究方法。

实证研究法:依据现有的科学理论和实践的需要提出设计。

定性分析法:对研究对象进行“质”的方面的研究,这个方法需要计算的数据较少。

定量分析法:通过具体的数字,使人们对研究对象的认识进一步精确化。

跨学科研究法:运用多学科的理论、方法和成果从整体上对某一课题进行研究。

功能分析法:这是社会科学用来分析社会现象的一种方法,从某一功能出发研究多个方面的影响。

模拟法:通过创设一个与原型相似的模型来间接研究原型某种特性的一种形容方法。

三、扑苯黄片相对生物利用度的研究(论文提纲范文)

(1)LC-MS/MS法测定人血浆中苯海拉明血药浓度及其制剂的生物等效性研究(论文提纲范文)

1 材料
    1.1 仪器
    1.2 药品与试剂
2 方法与结果
    2.1 色谱及质谱条件
    2.2 标准溶液的配制
        2.2.1 苯海拉明标准溶液:
        2.2.2 内标溶液:
    2.3 血样处理
    2.4 方法专属性
    2.5 标准曲线的制备
    2.6 回收率及精密度试验
    2.7 稳定性试验
    2.8 样品采集与测定
3 讨论

(3)美沙拉嗪结肠定位释药微丸的研究(论文提纲范文)

中文摘要
英文摘要
药品、材料和仪器
前言
第一章 美沙拉嗪结肠定位释药微丸处方前研究
    1.1 美沙拉嗪体外分析方法的建立
        1.1.1 美沙拉嗪结肠定位释药微丸含量测定方法
        1.1.2 美沙拉嗪结肠定位释药微丸释放度测定方法
    1.2 美沙拉嗪的基本理化性质
    1.3 美沙拉嗪在不同介质中的平衡溶解度
    1.4 讨论与小结
第二章 挤出滚圆法制备美沙拉嗪微丸的研究
    2.1 美沙拉嗪微丸的制备
        2.1.1 挤出-滚圆法制备微丸的工艺流程
        2.1.2.美沙拉嗪微丸的制备工艺
    2.2 微丸粉体学性质的质量评价
        2.2.1 表面形态和圆整度
        2.2.2 休止角
        2.2.3 堆密度
        2.2.4 脆碎度
        2.2.5 粒径分布和目标收率
    2.3 制备美沙拉嗪微丸的工艺因素考察
        2.3.1 工艺单因素考察
        2.3.2 处方单因素考察
        2.3.3 工艺重现性试验
        2.3.4 微丸形态学表征
    2.4 讨论与小结
第三章 美沙拉嗪结肠定位释药包衣微丸的研究
    3.1 微型流化床包衣机的设计原理
    3.2 包衣工艺参数的考察
        3.2.1 投料量与流化床鼓风流量的选择
        3.2.2 喷枪喷气压力的选择
        3.2.3 喷液速度的选择
        3.2.4 包衣温度的选择
    3.3 聚合物水分散体包衣液成膜过程
    3.4 包衣处方的因素考察
        3.4.1 包衣材料种类及比例的选择
        3.4.2 包衣水平的选择
        3.4.3 增塑剂种类和用量的选择
        3.4.4 抗粘剂的种类和用量的选择
        3.4.5 抗静电剂用量的选择
        3.4.6 包衣液浓度的选择
    3.5 包衣处方的优化筛选
        3.5.1 实验设计与安排
        3.5.2 数据处理与处方优化
        3.5.3 优化处方的确证
    3.6 影响包衣微丸释放的因素考察
        3.6.1 释放度测定方法的考察
        3.6.2 转篮转速的考察
        3.6.2 不同pH释放介质的考察
    3.7 讨论和小结
第四章 美沙拉嗪结肠定位释药微丸的稳定性及释放机理研究
    4.1 美沙拉嗪结肠定位释药微丸的初步稳定性考察
        4.1.1 检查项目
        4.1.2 影响因素试验
        4.1.3 加速试验
    4.2 包衣微丸释药机理的探讨
        4.2.1 释药理论
        4.2.1 包衣微丸释药机理的探讨
    4.3 讨论与小结
第五章 美沙拉嗪结肠定位释药微丸的犬体内药物动力学研究
    5.1 美沙拉嗪体内分析方法的建立
        5.1.1 色谱条件
        5.1.2 贮备液的配制
        5.1.3 血浆样品的处理
        5.1.4 方法专属性考察
        5.1.5 标准曲线的制备
        5.1.6 提取回收率试验
        5.1.7 方法回收率试验
        5.1.8 方法精密度
    5.2 体内药物动力学研究
        5.2.1 药品
        5.2.2 给药方案与血样采集
        5.2.3 血药浓度数据
        5.2.4 药物动力学参数
        5.2.5 相对生物利用度
        5.2.6 统计分析法评价
    5.3 体内外相关性研究(IVIVC)
        5.3.1 原理及计算方法
        5.3.2 逆卷积分法计算体内外相关性结果
    5.4 讨论与小结
全文结论
参考文献
附录
致谢
发表论文

(4)RP-HPLC法测定伪麻黄碱的血药浓度(论文提纲范文)

1 仪器与试剂
2 实验方法
3 结果
    3.1 色谱图
    3.2 线性范围
    3.3 日间、日内精密度及回收率
    3.4 回收率
    3.5 血样标本的稳定性
4 讨论

(5)5-氨基水杨酸多糖类前体药物结肠定位释药系统的研究(论文提纲范文)

缩略语
中文摘要
英文摘要
第一章 绪论
    1.1 研究意义
    1.2 结肠定位释药的原理
    1.3 5-氨基水杨酸的理化性质
    1.4 5-ASA临床应用及国内外研究现状
    1.5 立题依据和主要研究内容
第二章 分析方法的建立
    2.1 仪器与材料
    2.2 检测波长的选择
    2.3 色谱条件
    2.4 贮备液的制备
    2.5 生物样品的处理
        2.5.1 大鼠胃和小肠内容物孵化样品
        2.5.2 大鼠盲肠和结肠内容物孵化样品
        2.5.3 大鼠经口给药后血浆和尿样
        2.5.4 大鼠经口给药后胃肠道各内容物和粪样品
        2.5.5 大鼠经口给药后各个组织匀浆样品
        2.5.6 大鼠经口给药后血浆和尿样中前体药物
        2.5.7 大鼠经口给药后各胃肠道内容物和粪中前体药物
        2.5.8 大鼠经口给药后各个组织中前体药物的处理
    2.6 方法的确证
        2.6.1 方法的专属性
        2.6.2 线性范围
        2.6.3 精密度和准确度
    2.7 结果与讨论
第三章 5-ASA前体药物及其代谢产物的合成与鉴定
    3.1 仪器与材料
    3.2 α-,β-,γ-CyD-5-ASA的合成与鉴定
        3.2.1 5-fASA的合成
        3.2.2 α-,β-,γ-CyD-5-ASA的合成
        3.2.3 5-ASA的β-CyD包合物的制备
        3.2.4 红外光谱法
        3.2.5 差示扫描量热分析法
        3.2.6 X-射线衍射法
        3.2.7 核磁共振谱法
    3.3 HPC-5-ASA的合成与鉴定
        3.3.1 5-fASA的合成
        3.3.2 HPC-5-ASA的合成
        3.3.3 差示扫描量热分析法
        3.3.4 X射线衍射法
        3.3.5 红外光谱法
    3.4 Chitosan-5-ASA的合成与鉴定
        3.4.1 5-fASA的合成
        3.4.2 ChT-5-ASA的合成
        3.4.3 差示扫描量热分析法
        3.4.4 X射线衍射法
        3.4.5 红外光谱法
    3.5 乙酰-5-氨基水杨酸的合成与鉴定
        3.4.1 合成路线
        3.4.3 差示扫描量热分析法
        3.4.5 核磁共振谱法
    3.6 结果与讨论
第四章 5-ASA前体药物的性质考察
    4.1 仪器和试药
    4.2 测定方法的建立
        4.2.1 不同pH溶液中5-ASA的线性范围
        4.2.2 精密度和准确度
    4.3 前体药物的稳定性
        4.3.1 不同pH值的磷酸盐缓冲溶液中5-ASA前体药物的稳定
        4.3.2 不同温度5-ASA前体药物的稳定性
    4.4 多糖类前体药物的取代度
        4.4.1 取代度的测定
        4.4.2 取代度的测定方法的考察
        4.4.3 取代度的测定结果
    4.5 物理性质的考察
        4.5.1 分解点或熔点的测定
        4.5.2 平均分子量的测定
        4.5.3 溶解度的测定
    4.6 形态及表面的观察
    4.7 结果与讨论
第五章 大鼠胃肠道内容物中前体药物的孵化
    5.1 仪器、药品和动物
    5.2 大鼠胃肠道内容物体外孵化
        5.2.1 实验设计
        5.2.2 不同胃肠道内容物中前体药物的释放
    5.3 不同取代度下药物的释放
    5.4 小结和讨论
第六章 前体药物大鼠经口给药
    6.1 仪器、药品和动物
    6.2 CyD-5-ASA的经口给药
        6.2.1 实验设计
        6.2.2 样品的处理
        6.2.3 5-ASA和Ac-5-ASA浓度的测定
        6.2.4 前体药物、5-ASA和Ac-5-ASA在各部分的回收率
    6.3 柳氮磺吡啶大鼠灌胃给药
    6.4 5-ASA大鼠在体结肠吸收
        6.4.1 样品的处理
        6.4.2 色谱条件
        6.4.3 方法的确证
        6.4.4 5-ASA的结肠吸收机理的研究
    6.5 不同pH值下β-CyD浓度对5-ASA溶解度的影响
    6.6 结果和讨论
全文结论
附录
参考文献
致谢
作者简历
发表论文全文
附录

(7)扑苯黄片相对生物利用度的研究(论文提纲范文)

1 材料与方法
    1.1 试药
    1.2 仪器与色谱条件
    1.3 给药设计
    1.4 血样及尿样的处理
    1.5 标准曲线的制备
    1.6 回收率、精密度实验
    1.7 数据处理
2 结 果
    2.1 对乙酰氨基酚
    2.2 盐酸伪麻黄碱和盐酸苯海拉明
3 讨 论

四、扑苯黄片相对生物利用度的研究(论文参考文献)

  • [1]LC-MS/MS法测定人血浆中苯海拉明血药浓度及其制剂的生物等效性研究[J]. 刘世军,曹若明,崔曦,孙克明,刘宪勇,张敏,郑慧敏. 中国药房, 2013(10)
  • [2]HPLC法测定盐酸伪麻黄碱血药浓度[J]. 王宝江. 天津药学, 2010(03)
  • [3]美沙拉嗪结肠定位释药微丸的研究[D]. 安峰. 沈阳药科大学, 2005(S2)
  • [4]RP-HPLC法测定伪麻黄碱的血药浓度[J]. 谢瑞祥,范芳,吴国森. 海峡药学, 2005(05)
  • [5]5-氨基水杨酸多糖类前体药物结肠定位释药系统的研究[D]. 邹梅娟. 沈阳药科大学, 2005(01)
  • [6]高效液相色谱法在临床中的应用[J]. 闫芳,刘志业. 临沂医学专科学校学报, 2004(03)
  • [7]扑苯黄片相对生物利用度的研究[J]. 邹梅娟,程刚,安峰. 中国药学杂志, 2002(01)

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普罗芬酮片的相对生物利用度研究
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